[科普中国]-杀稻瘟菌素

杀稻瘟菌素（blasticidin),又称稻瘟散。白色针状晶体。熔点253~255℃。比旋光度+108.4℃。易溶于水、乙酸，不溶于一般其他有机溶剂。由产生杀稻瘟菌素的放线菌发酵液中提得的一种抗生素，分子式C17H26N8O5。主要用来防治水稻稻瘟病和极毛杆菌素菌引起的病害。防治叶瘟、穗颈瘟时可用2%乳油的500～1000倍稀释液喷雾。对水稻、胡麻叶斑病及小粒菌核病也有一定的防治效果，对水稻条纹病毒病的感染率也有降低作用。使用浓度超过40mg/L时，易发生药害。对人的眼睛和皮肤有刺激性，不慎入眼会引起结膜炎，皮肤会出现疹子。动物试验未见致癌、致畸、致突变作用。

性质白色针状晶体。熔点253~255℃。比旋光度+108.4℃。易溶于水、乙酸，不溶于一般其他有机溶剂。

理论数据毒理学数据1、急性毒性：大鼠经口LD50： 16mg/kg；大鼠，皮肤接触LD50：3100mg；小鼠经口LD50：38mg/kg；小鼠，皮肤接触LD50：220mg/kg；

小鼠腹腔LD50：10 mg/kg；小鼠静脉LD50：2820ug/kg

分子结构数据1、 摩尔折射率：102.8

2、 摩尔体积（cm3/mol）：261.9

3、 等张比容（90.2K）：771.8

4、 表面张力（dyne/cm）：75.4

5、 极化率（10-24cm3）：40.47

计算化学数据1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：-5.2

2、 氢键供体数量：6

3、 氢键受体数量：10

4、 可旋转化学键数量：9

5、 互变异构体数量：6

6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：214

7、 重原子数量： 30

8、 表面电荷：0

9、 复杂度：795

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：3

12、不确定原子立构中心数量：1

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：11

性质与稳定性对人的眼睛和皮肤有刺激性，不慎入眼会引起结膜炎，皮肤会出现疹子。动物试验未见致癌、致畸、致突变作用。

贮存方法玻璃瓶密封包装。贮存于阴凉干燥处。1

合成方法本品是由灰色产色链霉菌的代谢产物中分离出来的抗生素，成品为苄基氨基苯磺酸盐。其生产过程主要是菌种培养后再经发酵、过滤、干燥，最后进行球磨并加以填料而制得成品。

试管斜面孢子28℃培养7～10天，0～4℃冷藏，得茄型瓶孢子；28℃培养7～10天，得一级种子；28℃、48h、空气流量1∶0.3，一瓶孢子接一个种子罐，可得二级种子；然后再在30℃、空气流量1∶0.5、接种子量10%，培养48h，进行三级发酵；再经32℃、空气流量1∶0.8,接种量10%，培养6～7天，出罐。发酵液加盐酸调pH值2，然后进行板框过滤，滤液进行结晶，再加入3倍灭瘟素质量的前体，结晶温度10℃以下，pH值6.1～6
灭瘟素是一种放线菌的代谢产物中分离出来的抗菌素，是一种化学结构很复杂的碱。生产过程从菌种培养经发酵、过滤、干燥后球磨加填料制得。

用途1.主要用来防治水稻稻瘟病和极毛杆菌素菌引起的病害。防治叶瘟、穗颈瘟时可用2%乳油的500～1000倍稀释液喷雾。对水稻、胡麻叶斑病及小粒菌核病也有一定的防治效果，对水稻条纹病毒病的感染率也有降低作用。使用浓度超过40mg/L时，易发生药害。

2.农用抗菌素。具有内吸治疗作用，主要用于防治稻瘟病，能抑制稻瘟病菌孢子和菌丝生长，也能抑制多种细菌和其他真菌，如烟草花叶病和水稻条纹病毒亦有抑制作用。用2%乳油500～1000倍液可防治稻叶瘟、穗颈瘟。

3.能抑制酵母菌和霉菌的生长。在农药上应用的是灭瘟素的硫酯盐和月桂酸硫酸盐。对鱼类无毒性，能防治稻瘟病、土豆叶霉病和亚麻立枯病等。也可与汞剂农药配合使用。

基因工程中，主要用来筛选转化或转染的细胞，此类细胞中含有抗杀稻瘟菌素基因。

毒性与防护纯碱式结晶对小白鼠口服LD50为22.5mg/kg，制成盐酸盐后，胃毒毒性大为减低。经皮毒性较低，月桂醇基磺酸盐对小白鼠皮涂LD50为220mg/kg。对眼睛刺激性很大，甚至引起结膜炎。如眼睛红肿，可用维生素B2、氯霉素眼药水治疗；如误服，可使其呕吐或冲洗胃肠，对症下药，无特殊解毒剂。对人畜毒性较大，对鱼类和贝类毒性很小。

使用方法用药时期一般是采用喷雾施药。防治苗瘟在秧苗发病之前至初见病斑时(防治其他作物病害也基本相同)进行，隔第1次施药7天左右再喷施1次，效果较好。防治叶瘟一般在苗期至孕稻期，即叶瘟开始发生或出现急性病斑时；防治稻颈瘟一般在开始孕稻至育稻期或根据病情测报进行施药，常用药1～2次。

用药剂量灭瘟素如系土法生产的固体产品，使用时先用50～600温水浸泡dU分钟，过滤后根据产品单位含量加冷水配制。如是工业产品，则按照产品单位含量直接用水稀释成20～40mg/L(含量1万单位的，每次用2～4克或用2.0%可湿性粉剂500～1000倍液)浓度喷雾防治水稻稻瘟病。每次喷用药液量，要根据稻株高矮和稻瘟病发生危害轻重确定，防治苗瘟(秧苗期)为600～900kg/hm；分蘖未期至抽穗期防治叶瘟，穗颈瘟为125～1500kg/hm。喷雾要求均匀周到，对危害严重的穗颈瘟防治效果在80%～90%，甚至更高，超过了西力生、稻瘟净等的防效。防治烟草花叶病，使用浓度为0.05mg/L，可抑制烟叶内50%的烟草花叶病毒增殖，并能完全抑制心叶或斑豆上烟草花叶病毒斑的形成。浓度超过2mg/L会产生的药害。

药剂混用灭瘟素对人、畜毒性较大，农业生产中连年大量单独使用会使稻瘟病产生抗性菌株，以致防效下降。为了降低灭瘟素对人畜的毒性，延缓抗性产生和提高防治效果，灭瘟素与其他有效杀虫杀菌剂等混用是条有效途径，灭瘟素中加入醋酸钙(在原药0.08%的商品灭瘟素粉剂中加5.0%醋酸钙作为改良粉剂)制成复盐，可以防止对人眼的刺激性并降低毒性，降低在水中的溶解度及渗入植物体的速度，增强扩散力和作用持久性，减轻对植物的药害。在50kg灭瘟素药液中加入0.1kg中性皂可增加其展着性；灭瘟素可与灭锈胺、有机磷、有机砷类农药合理混用，扩大防治普及提高防效，要求随用随配。2

注意事项(1)灭瘟素防治稻瘟病，有效浓度与药害浓度之间幅度较窄，必须严格控制。一旦使用浓度高或喷施量过大，稻叶会出现缺绿性的药害斑(对产量无甚影响)；使用浓度不宜超过49mg/L。番茄、茄子、芋头、烟草、豆科、十字花科作物、桑等对其敏感，尤其是籼稻，不能使用。

(2)喷洒灭瘟素宜在晴天露水干后进行，喷药后24小时内一旦遇大雨淋洗，应重新喷施，否则会影响防治效果。

(3)使用未加醋酸钙的灭瘟素会刺激操作人员的眼鼻粘膜，应戴上口罩和防护眼睛。喷药后或感觉眼睛痒痒的，可用清水或2.0%硼砂水冲洗，万一眼睛被刺激红肿，可用氯毒素，可的松眼药治疗。如误服，可使其呕吐或冲洗胃肠，对症治疗，无特殊解毒剂。

(4)灭瘟素不可与强碱性物质混用。

(5)灭瘟素毒性大，应与食物，饲料分开。注意密封，放于阴凉干燥处，装过灭瘟素的器具不能装盛食物；喷洒剩余的药液不能乱丢乱倒。注意防震、防曝晒、防火、防雨淋。2

本词条内容贡献者为:

张荣 - 教授 - 河北医科大学