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[科普中国]-蛋白同化激素

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蛋白同化激素(Anabolic aIldrogenic steroids)俗称合成类固醇,是一类拟雄性激素的人工合成的甾体激素,蛋白同化激素家族从化学结构上看是一类含环戊烷多氢菲基本骨架的化合物,根据生化结构与化学合成,可分为睾酮衍生物,雄烷衍生物,诺龙(19-去甲基睾酮)衍生物,杂环衍生物,杂类合成类固醇五组。属于脂溶性化合物,弱极性或中等极性。由于其主要结构与雄激素颇为相似,因此具有与雄激素相似的生理作用,但其雄性化作用甚弱,而蛋白同化作用却很强,用药后易吸收,血中浓度高,体内活性大,具有多种作用。1

目前临床上应用的主要有大力补、甲基睾丸酮、丙酸睾酮、睾酮、诺龙、丙酸诺龙、勃地龙、群勃龙、脱氢异雄酮、黄体酮等。2

主要的作用与用途是1.促进蛋白质合成和抑制蛋白质异化,使食欲增加,肌肉增长,体重增加,体质增强。临床适用于慢性消耗性疾病、手术后或产后和年老衰弱、肌萎缩、低蛋白血症、小儿发育不良、神经性食欲不振、胃下垂、肾病以及纠正皮质激素引起的负氮平衡等。3

2.促使钙、磷在骨组织中沉积,促进骨细胞同质形成,加速骨钙化和骨生长。适用于骨折不易愈合,骨萎缩和老年性骨质疏松症。3

3.刺激骨髓造血功能,使红细胞和红血蛋白量升高。可用于治疗再生障碍性贫血.白血病。3

4.促进组织新生和肉芽形成,加速创伤和溃疡的修复。用于火伤和外伤的愈合、胃和十二指肠溃疡等。3

5.降低血胆甾醇作用o-用于动脉硬化症和高胆甾醇血症。3

相关药物大力补大力补(Metandierone)(去氢甲睾酮、甲睾烯龙) 适用于慢性消耗性疾病、恶病质、严重感染、创伤、烧伤和手术后康复以及纠正应用肾上腺皮质激素所致负氮平衡。还可用于肾硬变、高胆甾醇血症、骨质疏松症、骨折不易愈合、小儿发育不良、侏儒症及产后衰弱等。此外,对慢性冠脉功能不全,心肌梗塞、溃疡病及糖尿病性视网膜炎也有效。为提高疗效,宜同时服用适量蛋白质、糖、维生素和矿物质等。3

4-氯醋酸睾丸素4-氯醋酸睾丸素(Clostebol acetate)(氯睾龙醋酸酯;4-氯睾丸素醋酸酞醋酸氯睾酮,醋酸4-氯辜丸素) 用于慢性消耗性疾病、衰弱、营养不良、手术前后、小儿发育不良、肾硬变、骨质疏松症、高胆甾醇血症、动脉粥样硬化症等。还用于促进创伤愈合、预防肾上腺皮质激素引起的蛋白异化作用及抗肿瘤所致的白细胞减少症。3

苯丙酸诺龙苯丙酸诺龙(Nandrolone phenpropionate)(诺龙苯丙酸酯,去甲睾酮苯丙酸酯,苯丙酸去甲睾酮,多乐宝灵) 实用于慢性消耗性疾病、消瘦、营养不良、早产儿、儿童发育不良、侏儒症、手术前后、骨折愈合不良、骨质疏松症、高胆甾醇血症、动脉粥样硬化、以及促进创伤愈合和预防肾上腺皮质激素引起的不良反应。尚用于不能手术的乳腺癌、子宫肌瘤及功能性子宫出血等。3

癸酸诺龙癸酸诺龙(NandrokInc docanoate)(诺龙癸酸酯、长效多乐宝灵) 适用于慢性消耗性疾病、营养不良、年老体衰、手术前后、骨质疏松症、骨折愈合不良、早产儿、儿童发育不良、侏儒症、高胆甾醇血症、动脉粥样硬化症、肌无力和肌萎缩等肌神经疾患以及预防肾上腺皮质激素所致蛋白异化作用和皮质功能不全。对糖尿病性视网膜病和肾病也有良效。此外,还用于不能手术的乳腺癌、子宫肌瘤及功能性子宫出血。本品由于能减少注射次数,特别适用于儿童患者。3

不良反应主要的不良反应有肝功能障碍,使谷草转氨酶、谷丙转氨酶升高,溴磺酞钠(BSP)的排泄延迟等。不良反应和使用剂量具有相关性。其他的不良反应有食欲不振、脱发、头痛、头昏、浮肿、月经异常等。4

有关作用机理图蛋白同化激素具有降低血胆固醇的作用,临床上也获得良好效果。其可能机理如图所示:

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