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用二甲双胍控制不好血糖,可用GLP-1受体激动剂,还能保护心血管

药师华子
原创
三甲公立医院副主任药师
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有位患糖尿病的朋友给华子留言,他服用二甲双胍和阿卡波糖还是控制不好血糖,有人建议他用一种叫做什么“肽”的药物进行治疗,说对心脏还有好处,这是一类什么药?

华子说,名字中带有“肽”的降糖药,指的应该是GLP-1受体激动剂,现在常用的有利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽、艾塞那肽微球、洛塞那肽等药物,这类药物不仅可以降低血糖,还有保护心血管的作用。

一、什么是GLP-1受体激动剂

人体肠道可以分泌一种多功能肽类激素,可以激活胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体,能够葡萄糖依赖性地促进胰岛素的分泌,还可以延缓胃排空、减少摄食,使体重减轻。

不过人体天然分泌的肽类激素,入血之后就会被二肽基肽酶4(DPP-4)迅速分解,失去作用。所以人们研制出与人体天然肽类激素结构相似的GLP-1受体激动剂,也可以激活GLP-1受体发挥降低血糖的作用。

GLP-1受体激动剂有葡萄糖依赖性,发生低血糖的风险很小,而且在降低血糖的同时还有对神经细胞、心肌细胞的保护作用

二、常用的GLP-1受体激动剂

目前上市的有多种GLP-1受体激动剂,其中利拉鲁肽、度拉糖肽、司美格鲁肽最为常用。司美格鲁肽的口服剂型在国内正在申报,距离上市还需要一段时间。目前三者都有注射剂型,利拉鲁肽需每日注射1次;度拉糖肽与司美格鲁肽为每周注射1次

利拉鲁肽与司美格鲁肽在美国获准用于肥胖者的减重治疗,度拉糖肽只用于2型糖尿病的治疗。不过三药在我国都只能用于2型糖尿病的治疗,而不能用于减肥

司美格鲁肽是在利拉鲁肽的基础上研制的,所以司美格鲁肽可以视为利拉鲁肽的“周制剂”。每周1次给药更为方便,可以提高患者的用药依从性。所以目前GLP-1受体激动剂最主要的品种,就是度拉糖肽与司美格鲁肽两种药物。

三、度拉糖肽与司美格鲁肽的区别

度拉糖肽的半衰期为4.7天,司美格鲁肽的半衰期为7天,半衰期越长,意味着在治疗过程中血药浓度变化越小,所以司美格鲁肽的药物浓度更加稳定

度拉糖肽的常用剂量为1.5mg,司美格鲁肽的常用剂量为0.5mg,两者均可以使糖化血红蛋白(HbA1c)较基线下降1.5%,不过司美格鲁肽在使用1.0mg时,HbA1c可以获得1.8%的降幅。

在控制血糖、减轻体重、降低血压等方面,司美格鲁肽的效果要高于度拉糖肽

在心血管保护方面,度拉糖肽对2型糖尿病患者具有广泛的心血管保护作用,而司美格鲁肽对合并有冠状动脉粥样硬化性心血管疾病的2型糖尿病患者具有保护作用。

所以两者相比,对具有减重需求的2型糖尿病患者更适宜选择司美格鲁肽,对于需求心血管保护的2型糖尿病患者,度拉糖肽更为适合

总结一下,在控制饮食、加强运动的基础上,使用二甲双胍以及其他降糖药物,血糖仍控制不好者,可以选用GLP-1受体激动剂进行治疗,在降糖的同时,对心血管还有较好的保护作用。药物需在医生指导下使用,对用药有疑惑,请咨询医生或药师。我是药师华子,欢迎关注我,分享更多健康知识。

评论
陈吉迁
学士级
在控制血糖、减轻体重、降低血压等方面,司美格鲁肽的效果要高于度拉糖肽。
2022-08-23
夏龙滨
大学士级
学习了
2022-08-22
北郊社区居委会狄莉
学士级
2022-08-23