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[科普中国]-土霉素

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土霉素为淡黄色片或糖衣片,属于四环素类,可用于治疗立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、落基山热、恙虫病和Q热,支原体属感染和衣原体属感染等疾病。

化合物简介基本信息中文名称:土霉素

中文别名:土霉素二水合物; 地霉素; 二水合土霉素; 4-二甲氨基-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,5,6,10,12,12a-六羟基-6-甲基-1,11-二氧代-并四苯-2-甲酰胺二水合物; 土霉素碱;盐酸地霉素; 氧四环素

英文名称:Oxytetracycline dihydrate

英文别名: trramycin; OXYTETRACYCLINE HCL BP; DOXYCYCLINE USP 23; Oxy-tetracyclin;BiosTAT; Cliimycin; Geomycin; Oxydyn; Oxycycline; Oxymycin; Ryomycin Stevacin; TeTRAbon; Tetran

CAS号:6153-64-6

分子式:C22H28N2O11

分子量:496.46500

精确质量:496.16900

PSA:220.310001

物化性质外观与性状:结晶

熔点:181-182 °C

沸点:845.6ºC at 760 mmHg

闪点:465.2ºC

水溶解性:slightly soluble

储存条件:0-6ºC2

生态学数据对环境有危害,对水体有污染,禁止进入水体。

计算化学数据1、疏水参数计算参考值(XlogP):

2、氢键供体数量:9

3、氢键受体数量:13

4、可旋转化学键数量:1

5、互变异构体数量:168

6、拓扑分子极性表面积(TPSA):204

7、重原子数量:35

8、表面电荷:0

9、复杂度:1000

10、同位素原子数量:0

11、确定原子立构中心数量:6

12、不确定原子立构中心数量:0

13、确定化学键立构中心数量:1

14、不确定化学键立构中心数量:0

15、共价键单元数量:32

性质与稳定性对空气,光照敏感。避免与不相容材料,光照,空气,湿空气,水接触。与强氧化剂,碱反应。2

贮存方法密封储存,储存于阴凉、干燥的库房。避免阳光直射。常用氩气保护。

安全信息海关编码:29413000

WGK Germany:3

危险类别码:R36; R63

安全说明:S22-S24/25-S36/37/39-S26

危险品标志:Xn2

药物说明制剂规格1.片剂:0.125g、0.25g。2.胶囊:0.25g。3.软膏:3000万U。4.眼膏:300万U。

药理作用土霉素具有广谱抗病原微生物作用,为快速抑菌剂,高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。其作用机制在于药物能特异性地与核糖体30S亚基的A位置结合,阻止氨基酰-tRNA在该位置上的联结,从而抑制肽链的增长和影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。土霉素对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、化脓性链球菌、淋球菌、脑膜炎球菌、大肠杆菌、产气杆菌、志贺菌属、耶尔森菌、单核细胞李斯特菌等有较强抗菌活性;此外,土霉素对立克次体、支原体、衣原体、放线菌等也有较强作用。3

药代动力学盐酸土霉素口服吸收不完全(约可吸收30%~58%),分布容积约为0.9~1.9L/kg。单剂量口服1g后血药浓度峰值约为3.9mg/L。药物吸收后分布广泛,可渗入胸腔积液、腹腔积液中,也可以透过胎盘屏障进入胎儿血循环,但不易透过血-脑脊液屏障,因此脑脊液中的药物浓度低。土霉素还可以分布于肝脏、脾脏、骨髓、骨骼、牙本质和牙釉质中,药物在乳汁中也能达到较高的浓度。土霉素蛋白结合率约为20%~35%,肾功能正常者半衰期为6~10h,肾功不全时半衰期延长,无尿者可达47~66h。药物主要通过肾小球滤过排泄,给药24h内可排出给药量的70%,另有少量药物通过胆汁经粪便排泄。血液透析可以清除10%~15%的药物。1

适应症1.土霉素可作为治疗下列疾病的选用药物:(1)立克次体病,包括流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、恙虫病;(2)肺炎支原体所致感染;(3)衣原体感染,包括鹦鹉热、腹股沟肉芽肿(性病淋巴肉芽肿)、非特异性尿道炎、输卵管炎及沙眼;(4)回归热;(5)布氏菌病(与氨基糖苷类药联用);(6)霍乱;(7)鼠疫(与氨基糖苷类药联用);(8)兔热病。

2.土霉素可用于治疗对青霉素类抗生素过敏的破伤风、气性坏疽、雅司、梅毒、淋病和钩端螺旋体病。

3.土霉素也可用于治疗敏感菌所致的呼吸道、胆道、尿路和皮肤软组织感染。3

4.土霉素还可用于痤疮治疗。

禁忌症对土霉素或其他四环素类药过敏者。

注意事项1.交叉过敏:对一种四环素类药过敏者可能对其他四环素类药过敏。

2.慎用:(1)原有肝病患者;(2)已有肾功能损害者。

3.药物对儿童的影响:8岁以下小儿应用土霉素可致恒齿黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制,因此8岁以下儿童不宜使用土霉素。

4.药物对妊娠的影响:土霉素可透过血-胎盘屏障进入胎儿体内,沉积在牙齿和骨的钙质区中,引起胎儿牙齿变色、牙釉质再生不良以及抑制胎儿骨骼生长。因此,妊娠期妇女不宜使用土霉素。

5.药物对哺乳的影响:土霉素可经乳汁分泌,乳汁中浓度较高,虽然土霉素可与乳汁中的钙形成不溶性的络合物,吸收很少,但由于该类药物可引起牙齿永久性变色,牙釉质发育不良和抑制婴儿骨骼的发育生长,因此哺乳期妇女须权衡利弊后决定是否使用。

6.药物对检验值或诊断的影响:(1)测定尿邻苯二酚胺(Hingerty法)浓度时,由于土霉素对荧光的干扰,可使测定结果偏高;(2)少数患者用药后可出现碱性磷酸酶、血尿素氮、血清淀粉酶、血清胆红素、血清氨基转移酶测定值升高。

7.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)用药期间应定期检查肝、肾功能;(2)使用土霉素治疗时间较长者,必要时应测定血药浓度。3

不良反应1.土霉素可沉积在牙齿和骨骼中,致牙齿发生不同程度的变色黄染、牙釉质发育不良及龋齿,并可致骨发育不良。

2.胃肠道反应:口服土霉素可引起恶心、呕吐、上腹不适、腹胀、腹泻等胃肠道症状。

3.肝脏损害:大剂量长期口服土霉素可引起肝脏损害,通常表现为肝脂肪变性。原有肝、肾功能不全者、妊娠后期妇女更易发生。

4.过敏反应:多见药物热或皮疹,后者可表现为荨麻疹、多形红斑、湿疹样红斑等,也可诱致光感性皮炎。偶可出现过敏性休克、哮喘、紫癜等症状。

5.周围血象改变:长期用药可出现异常淋巴细胞、粒细胞毒性颗粒,血小板减少和粒细胞减少等。

6.中枢神经系统:用药时偶可致良性颅内压增高,表现为头痛、呕吐、视神经盘水肿等。

7.二重感染:长期用药可引起二重感染。主要表现为诱发耐药金黄色葡萄球菌、革兰阴性杆菌和真菌等所致的消化道、呼吸道和尿路感染,严重者可致败血症。

8.其他:长期用药可使人体内正常菌群减少,导致维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗或变色等症状。3

用法用量1.成人:每次0.25~0.5g,每6小时1次。

2.儿童:8岁以上患儿,每次6.25~12.5mg/kg,每6小时1次。

药物相互作用1.土霉素与全麻药甲氧氟氟氟烷同用时可增强其肾毒性。

2.土霉素与强利尿药如呋塞米等药物同用时可加重肾功能损害。

3.土霉素与其他肝毒性药物(如抗肿瘤化疗药物)同用时可增强其肝毒性。

4.土霉素与制酸药如碳酸氢钠等同用时,由于胃内pH值增高,可使土霉素的吸收减少、活性降低。

5.土霉素与葡萄糖酸酸酸钙、乳酸钙及含镁缓泻等各种含钙、镁、铁离子的药物同用时,可与其中的金属离子形成不溶性络合物,使药物吸收减少。

6.降血脂药考来烯胺(cholestyramine)或考来替泊(colestipol)与土霉素同用时,可影响土霉素的吸收。

7.土霉素与口服含雌激素类避孕药同用可降低避孕药的药效,以及增加经期外出血。3

专家点评临床应用范围基本同四环素。对肠道感染及阿米巴肠炎疗效比四环素好。对急性阿米巴痢疾较慢性为佳,对阿米巴包囊及滋养体的疗效也优于卡巴胂及氯喹;对恙虫病、立克次体病、沙眼和结核病等也有一定疗效。

中毒土霉素(氧四环素,地霉素)抗菌作用同四环素,但较四环素差。对肠阿米巴作用较强,主要用于治疗阿米巴肠炎、肠道感染等。

临床表现和治疗要点参见四环素的相关内容:

临床表现

1.口服可引起胃肠道反应:恶心、呕吐、上腹部不适、腹胀、腹泻等。

2.可使体内正常菌群失调,引起维生素缺乏、真菌繁殖,出现口干、咽痛、口角炎、舌炎、舌苔色暗。引起消化道、呼吸道或尿路的二重感染,严重者发生败血症。

3.较大剂量静脉给药或长期口服可引起肝脏损害,加重氮质血症。

4.四环素牙:孕期服用四环素后,分娩的小儿或儿童服用四环素后,牙齿产生不同程度的黄染、牙釉质发育不良、龋齿,并可致骨发育不良。

5.过敏反应:可引起药物热、各种皮疹,也可诱发光敏性皮炎。偶见发生过敏性休克、哮喘、紫癜等。

6.静脉用药时可产生局部疼痛,甚至发生血栓性静脉炎。

7.服用变质四环素可引起范可尼综合征,产生肾小管性酸中毒。

治疗要点

1.本药过量无特效解毒药,以对症支持治疗为主。

2.透析治疗仅可清除给药量的10%~15%。

3.发生肝、肾功能损害和过敏反应时,及时停药,并予以相应治疗1。

沙眼治疗详细介绍沙眼是一种由比细菌小、比病毒大的沙眼衣原体感染而发生的慢性传染性眼结膜炎症。

任何年龄都可感染,发病缓慢,病程可持续数年或数十年,并常因并发病使视力受到不同程度的损害。沙眼的免疫力很弱,治愈后可复发。临床上,治疗沙眼可使用中药疗法,对于较为严重的沙眼,可采取抗生素治疗,如氯霉素滴眼液,红霉素药膏,以及口服土霉素片,通过抗生素的抑制细菌。

沙眼病人的眼泪和眼分泌物中含有沙眼衣原体,接触病人污染的手、毛巾、手帕、文具、玩具、工具以及其他物品,均可使健康人得病。手是传染沙眼的重要途径。

沙眼多侵犯双眼,初期病人可能没有什么异常感觉,多在体检时才被发现;有时有轻微的发痒及异物感,早晨起来有眼睛有少量粘性分泌物(眼屎),也可有轻微的怕光、流泪等症状,伴有继发感染时症状加重。到了晚期可发生并发症,如内翻倒睫(倒毛),倒毛不但给病人造成刺激、流泪、磨擦、疼痛等症状,还会刺激角膜使角膜发生炎症、溃疡及血管翳的形成,使透明的角膜变浊,产生不同程度的视力障碍,甚至造成失明。

治疗沙眼的药物很多,常用的点眼药如0.25%氯霉素眼药水、0.1%利福平眼药水等,每日4-6次,晚上可涂金霉素眼药膏并服用土霉素片配合治疗。只要坚持用药,注意眼的卫生,沙眼是可治愈的。但治愈后要注意预防再感染。预防沙眼要有良好的卫生习惯,常洗手,不用手揉眼睛,不共用毛巾和脸盆。2

临床表现⒈怠性或亚急性期;潜伏期5-12 日,多发于儿童及少年,常双眼发病。有流泪、畏光、异物感等症状。分泌物 粘稠,结膜充血显著,乳头增生,上下穹窿部结膜满布滤泡。可合并角膜上皮 炎。急性期可不遗留瘢痕而愈。

⒉慢性期:急性期经过1-2个月 即进入该期。结膜充血减轻,显污秽肥厚,乳头增生,滤泡大小不等。滤泡于 上睑上缘及上穹窿结膜显著,下睑则少而。此期经过数年乃至数十年,结膜 病变逐渐为结缔组织所代替而形成瘢痕。初期瘢痕于上睑之睑板沟,呈白色横纹, 渐次发展为网状,后全部为瘢痕而显白色。该病早期即有血管从角膜上方结膜侵入角膜绦内,重者如垂帘状,名为沙眼角膜血管翳。

⒊临床分期

I期:进行期,即活动期。乳头滤泡并存,上穹窿结膜组织模糊不清,有角膜血管翳。

Ⅱ期:退行期。自瘢痕开始出现至仅留少许活动病变。

Ⅲ期:完全结瘢期。活动病变完全消失,代之以瘢痕。此期已无传染性。3

诊断特征⒈沙眼的早期诊断较难,有时只有下“疑似沙眼”的诊断。根据上睑板上缘及上穹窿结膜混浊、肥厚、血管走行不清、乳头增生、滤泡融合、血管翳、条状或网状瘢痕即诊断为抄眼。如结膜刮片证实包涵体的存在,则可确诊。

⒉应与下列疾病鉴别

⑴慢性滤泡性结膜炎:滤泡多见于下穹窿部与下睑结膜,滤泡形小,大小均匀,排列整齐,不融合,无瘢痕,无血管翳。

⑵包涵体性结膜炎,滤泡以下睑下穹窿结膜为显著,没有血管翳与瘢痕。

治疗方法⑴点0.1%利福平或O.1%酞丁安的生理盐水棍悬液或0.5%金霉素或新霉素眼药水,也可点o.25%的氯霉素眼药水、10%-30%磺胺醋酰钠眼药水,每日3—6次,每次1-2滴。晚上涂抗生素眼膏。

⑵口服碘胺制剂、螺旋霉素、新霉素、土霉素、四环素及强力霉素等均可收效。需与局部点药配合。

⑶后遗症及并发症参见有关病治疗3。

动物药用性状特征该品为淡黄色结晶或无定形粉末。

药理作用该品具有广谱抗菌作用对敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、对猪肺炎支原体、衣原体、螺旋体,也有一定的抑制作用。

药理作用该品具有广谱抗菌作用,对敏感菌包括肺炎球菌、链球菌、部分葡萄菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、对猪肺炎支原体、衣原体、螺旋体,也有一定的抑制作用。

功能主治1、对猪的副伤寒、附红细胞体、炭疽病、喘气病、痢疾、猪肺疫、疗效显著。

2、雏禽痢疾、衣原体病、还可以用缓解应激反应、提高产蛋量、促进幼禽增重等。

3、水产应用于治疗鱼类弧病菌、脱磷病、烂鳃病、鳗鱼受德化氏病、鳟鱼疮病、鳗赤鳍病等。3

用法用量混饮;每袋100g兑水400kg,连用3-5天

混饲:每袋100g拌料200kg,连用3-5天3

本词条内容贡献者为:

唐浩宇 - 教授 - 湘潭大学

评论
右江区人民医院蓝蓝
太师级
土霉素是很有效的抗生素,但是不能私自乱用,必须在畜牧兽医师指导一下使用。
2025-01-18