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[科普中国]-维胺酯

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维胺酯为维A酸衍生物,结构式近似全反式维A酸,作用机制与13-顺维A酸及芳香维A酸较相似,但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长,抑制角化,减少皮脂分泌,抑制角质形成细胞的角化过程,使角化异常恢复正常,抑制痤疮丙酸菌的生长,并有调节免疫及抗炎作用。

化合物简介基本信息中文名称:维胺酯

中文别名:维甲酰胺;维胺脂(酯);N-(4-乙氧羰基苯基)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2,4,6,8-壬四烯酰胺;4-[3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基环己烯)-2,4,6,8-壬四烯酰胺基]-苯甲酸乙酯

英文名称:ethyl 4-[[(2E,4E,6E,8E)-3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethylcyclohexen-1-yl)nona-2,4,6,8-tetraenoyl]amino]benzoate;Viaminati

英文别名:N-(4-(Ethoxycarbonyl)phenyl)retinamide;viaminate;4-(Ethoxycarbophenyl)retinamide;4-(Carboethoxyphenyl)retinamide;retinamide ethyl benzoate;Viaminati;Viaminatum

CAS号:53839-71-7

分子式:C29H37NO3

分子量:447.60900

精确质量:447.27700

PSA:55.40000

LogP:7.40640

物化性质性状:黄色结晶粉末

密度:1.071 g/cm3

沸点:619.4ºCat 760 mmHg

闪点:328.4ºC1

胶丸制剂【药品名称】

通用名:维胺酯胶丸

英文名:Viaminati Capsules

汉语拼音:Weiɑnzhi Jiɑowɑn

本品主要成份为:维胺酯。其化学名称为:N-(4-乙氧羰基苯基)维甲酰胺。

分子式:C29H37NO3

分子量:928

【性状】

本品为胶丸,内容物为黄色颗粒或粉末。

【药理毒理】

药理

本品为维A酸衍生物,结构式近似全反式维A酸,作用机制与13-顺维A酸及芳香维A酸较相似,但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长,抑制角化,减少皮脂分泌,抑制角质形成细胞的角化过程,使角化异常恢复正常,抑制痤疮丙酸菌的生长,并有调节免疫及抗炎作用。

【适应症】

适用于治疗重、中度痤疮,对鱼鳞病、银屑病、苔藓类皮肤病、及某些角化异常性皮肤病也有一定疗效。

【用法用量】

口服按1~2.0mg/kg/天计算,成人每次25mg~50mg,每日服2~3次。疗程治疗痤疮为6周,脂溢性皮炎为4周。或遵医嘱。

【不良反应】

1.本药的副作用与维生素A过量的临床表现相似,常见的副作用包括皮肤干燥、脱屑、瘙痒、皮疹、脆性增加、掌跖脱皮、瘀斑、继发感染等;口腔粘膜干燥、疼痛、结合膜炎、严重者角膜混烛、视力障碍、视乳头水肿,头痛、头晕、精神症状、抑郁、良性脑压增高。

2.骨质疏松、肌肉无力、疼痛、胃肠道症状、鼻衄等;

3.妊娠服药可导致自发性流产及胎儿发育畸形;

4.实验室检查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。

5.上述副作用与异维A酸引起的副作用相似,但相对较轻,且大多为可逆性,停药后可逐渐得到恢复。副作用的轻重与本药的剂量大小、疗程长短及个体耐受有关。

6.轻度不良反应可不必停药,或减量使用,重度不良反应应立即停药,并去医院由医师作相应处理。

【注意事项】

1.女性患者服药期间及停药后半年内应采取严格避孕措施;

2.肝肾功能严重不全者慎用;

3.重症糖尿病、脂质代谢障碍者禁用;

4.禁与维生素A同服;

5.酗酒者慎用;

6.避免强烈日光或紫外光过度照射。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇、哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】

对儿童的安全性尚不清楚,过量服药可产生骨骼改变,如儿童骨骺盘的早熟融合

【老年患者用药】

肝、肾功能不全者慎用。

【药物相互作用】

1.于异维A酸与四环素类抗生素合用时,可导致“假性脑瘤”引起脑压增高,头痛和视力障碍;

2.与维生素A合用时,可产生维生素A过量的相似症状;

3.与胺甲蝶喋合用时可使胺甲蝶喋的血药浓度增加而加重肝脏的毒性,维胺脂与异维A酸结构近似,亦应避免与上述药物同时使用2。

【规格】

25mg

【贮藏】

遮光,密闭,在阴凉干燥处保存。

胶囊制剂功能主治:用于治疗重、中度痤疮,对鱼鳞病、银屑病、苔藓类皮肤病及某些角化异常性皮肤病也有一定疗效。

用法用量:口服。

按1~2.0mg/(kg.天)计算,成人每次25~50mg(1~2粒),每日服2~3次。疗程治疗痤疮为6周,脂溢性皮炎为4周。或遵医嘱。

剂型:胶囊剂

不良反应:1.本药的副作用与维生素A过量的临床表现相似。常见的副作用包括皮肤干燥、脱屑、瘙痒、皮疹、脆性增加、掌跖脱皮、瘀斑、继发感染等;口腔黏膜干燥、疼痛、结合膜炎、严重者角膜浑浊、视力障碍、视乳头水肿、头痛、头晕、精神症状、抑郁、良性脑压增高。

2.骨质疏松、肌肉无力、疼痛、胃肠道症状、鼻出血等;

3.妊娠服药可导致自发性流产及胎儿发育畸形;

4.实验室检查可引起血沉快、肝酶升高、血脂升高、血糖升高、血小板下降等。

5.上述副作用与异维A酸引起的副作用相似,但相对较轻,且大多为可逆性,停药后可逐渐得到恢复。副作用的轻重与本药的剂量大小、疗程长短及个体耐受有关。

6.轻度不良反应可不必停药,或减量使用,重度不良反应应立即停药,并去医院由医师作相应处理。

禁忌:孕妇及哺乳期妇女禁用。

注意事项:1.女性患者服药期间及停药后半年内应采取严格避孕措施。

2.肝肾功能严重不全者慎用。

3.重症糖尿病、脂质代谢障碍者禁用。

4.禁与维生素A同服。

5.酗酒者慎用。

6.避免强烈日光或紫外光过度照射。

成份:【化学名称】 N-(4-乙氧羰基苯基)维生素甲酰胺

性状:本品为胶囊,内含黄色粉末。

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇及哺乳期妇女禁用。

儿童用药:对儿童的安全性尚不清楚,过量服药可产生骨骼改变,如儿童骨骺盘的早熟融合。

老年用药:肝、肾功能不全者慎用。

药物相互作用:1.与异维A酸、与四环素类抗生素合用时,可导致“假性脑瘤”引起脑压增高,头痛和视力障碍。

2.与维生素A合用时,可产生维生素A过量的相似症状。

3.与甲氨蝶呤合用时可使后者的血药浓度增加而加重肝脏的毒性,维胺酯与异维A酸结构近似,亦应避免与上述药物同时使用。

药理作用:本品为维A酸衍生物,结构式近似全反式维A酸,作用机制与13-顺维A酸及芳香维A酸较相似,但副作用较全反式维A酸轻。口服具有调节和控制上皮细胞分化与生长,抑制角化,减少皮脂分泌,抑制角质形成细胞的角化过程,使角化异常恢复正常,抑制痤疮丙酸菌的生长,并有调节免疫及抗炎作用。

药物过量:尚不明确

药代动力学:本品口服后大部分经肠道吸收,经肝、胆代谢后由尿、便排出。健康男性空腹单次口服本品10mg,达峰时间为2.612小时±0.778小时,血药峰浓度为17.496μg/ml±8.992μg/ml,半衰期(t1/2)为2.378小时±0.871小时。

贮藏:遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存3。

乳膏制剂【药品名称】

通用名称:维胺酯维E乳膏

【成份】

本品为复方制剂,每克含维胺酯3毫克,维生素E5毫克。

【作用类别】

本品为皮肤科用药类非处方药药品。

【适应症】

用于痤疮。

【规格】

【用法用量】

外用。一日1-2次,先将患部用温水洗净擦干后,均匀涂搽一层,睡前使用更佳。

【不良反应】

偶见皮肤刺激如烧灼感,或过敏反应如皮疹、瘙痒等。

【注意事项】

1.不应与具有干燥作用的局部外用品,如紧肤水、清洁剂等同时使用。

2.婴幼儿不宜使用。

3.孕妇、哺乳期妇女及育龄妇女应在医师指导下使用。

4.避免接触眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。

5.用药部位如有烧灼感、瘙痒、红肿等情况应停药,并将局部药物洗净,必要时向医师咨询。

6.对本品过敏者禁用,过敏体质者慎用。

7.本品性状发生改变时禁止使用。

8.请将本品放在儿童不能接触的地方。

9.儿童必须在成人监护下使用。

10.如正在使用其他药品,使用本品前请咨询医师或药师。

【药物相互作用】

1.不能与维生素A同用。

2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用,详情请咨询医师或药师。

【药理作用】

本品所含维胺酯为维生素A衍生物,具有促进上皮细胞分化与脱落、调节和防止角化以及抑制皮脂分泌的作用。还有抗炎、抑制痤疮丙酸杆菌的作用。维生素E具有抗氧化保护皮肤作用4。