[科普中国]-三甲沙林

三甲沙林（Trioxsalen），别名为4,5‘,8-三甲基补骨脂素，是一种白色至暗白色或灰色无臭结晶体的化学品（补骨脂素）。分子式为C14H12O3，分子量为228.24300。几乎不溶于水，溶于乙醇（1:1150），溶于氯仿（1:84），溶于二氯甲烷（1:43），溶于甲基异丁基酮（1:100），熔点229~231℃，避光。三甲沙林临床上主要治疗银屑病、特发性白癜风等。

2017年10月27日，世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考，4,5',8-三甲补骨脂内酯在3类致癌物清单中。1

化合物简介基本信息中文名称：4,5‘,8-三甲基]补骨脂素

中文别名：4,5‘,8-三甲基补骨脂素; 4,5’,8-三甲基补骨脂素; 2,5,9-三甲基呋[3,2-g]苯并吡喃-7-酮; 4,5',8-三甲基补骨脂素;

英文名称：trioxsalen

英文别名：Trioxysalenum; 4,2',8-trimethylpsoralen; Elder 8011; 2,5,9-trimethyl-7H-furo[3,2-g]chromen-7-one; 4,5',8-Trimethylpsoralen;

CAS号：3902-71-4

分子式：C14H12O3

化学结构：

分子量：228.24300

精确质量：228.07900

PSA：43.35000

LogP：3.464402

物化性质外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.236 g/cm3

熔点：229-231ºC(lit.)

沸点：389ºC at 760 mmHg

闪点：189.1ºC

折射率：1.613

储存条件：2-8ºC2

安全信息符号： GHS05 GHS08

信号词：危险

危害声明：H314; H351

警示性声明：P280; P305 + P351 + P338; P310

海关编码：2932999099

危险品运输编码：UN 1759 8

危险类别码：R34; R40

安全说明：S26; S36/37/39; S45

危险品标志：C22

药物相关基本信息概况药品名称中文名称：三甲沙林

英文名称：triosalen, trixysalen

化学式：4,5‘,8-三甲基]补骨脂素

中文别名：三甲基补骨脂素，三甲呋豆素，三甲补骨脂内酯，三甲呋苯吡酮34。

性状白色或类白色结晶性小粒。几乎不溶于水，溶于乙醇（1:1150），溶于氯仿（1:84），溶于二氯甲烷（1:43），溶于甲基异丁基酮（1:100），熔点229~231℃，避光35。

作用与用途着色剂。为甲氧呋豆素的一种衍生物，同补骨脂素，具有更强的局部集结紫外线作用，加速黑色素的形成。外用治疗白癜风，优于甲氧沙林。0.1%溶液用于白癜风、银屑病45。

药理作用本品为新合成的抗叶酸代谢药物，为非经典性DHFR抑制剂，它一方面具有与MTX相似的一般特性，即有相似的作用、应用、不良反应与注意事项等，但另一方面亦具有其自身的特点：极大多数哺乳动物细胞能经与叶酸转运系统无关的过程积极摄取本品入胞，并且在细胞内亦不会进行多谷氨酰化，因而可克服由于肿瘤细胞还原叶酸转运系统功能障碍和（或）叶酰多谷氨酸合成酶（FPGS）变异或水平低下听造成的抗药性，使一些对MTX有抗药性的细胞对本药仍敏感。本品的抗瘤谱比MTX广，如：对MTX无效的B16黑色素瘤、结肠癌-26、CD8F1乳癌均有效6。