[科普中国]-卡络磺钠

卡络磺钠为橙色黄色结晶粉末，其化学名称为1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠。适应于泌尿系统、上消化道、呼吸道和妇产科疾病出血，亦可用于外伤和手术出血。

化合物简介基本信息中文名称：卡络磺钠

中文别名：卡洛磺钠;钠5-(甲酰肼)-2,3,5,6-四氢-1-甲基-6-氧代-1H-吲哚-2-磺酸;1-甲基-6-氧代-2,3,5,6-四氢吲哚-5-缩氨脲-2-磺酸钠;

英文名称：Carbazochrome Sodium Sulfonate

英文别名：ADRENOCHROME SEMICARBAZONE SULFONATE SODIUM SALT;Sodium (Z)-5-(2-carbamoylhydrazono)-1-methyl-6-oxo-2,3,5,6-tetrahydro-1H-indole-2-sulfonate;Carbazochrome sodium sulfonate;Carbazochrome sodium sulfonate (AC-17);

CAS号：51460-26-5

EINECS号：257-217-0

分子式：C10H17N4NaO8S

结构式：

分子量：376.31900

精确质量：376.06600

PSA：181.06000

LogP：0.52750

物化性质外观与性状：橙色黄色结晶粉末

储存条件：库房通风低温干燥,与食品原料分开存放

安全信息海关编码：2933990090

危险品运输编码：2989

危险类别码：R22; R52/53

安全说明：S22; S61

危险品标志：Xn1

计算化学数据1、疏水参数计算参考值（XlogP）：未确定

2、氢键供体数量：5

3、氢键受体数量：10

4、可旋转化学键数量：2

5、互变异构体数量：7

6、拓扑分子极性表面积（TPSA）：148

7、重原子数量：24

8、表面电荷：0

9、复杂度：676

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：0

12、不确定原子立构中心数量：1

13、确定化学键立构中心数量：1

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：5

用途血液系统药，用于止血

贮存方法保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置2

药理毒理药理为肾上腺素的氧化衍生物，无拟肾上腺素作用，因此不影响血压和心率。但能增强毛细血管对损伤的抵抗力，稳定血管及其周围组织中的酸性黏多糖，降低毛细血管的通透性，增强受损毛细血管端的回缩作用，从而缩短止血时间。3

毒理急性毒性试验：小鼠肌注LD50>1000mg/kg；最大非致死量试验：MNLD>2000 mg/kg；刺激性试验：未见明显组织变性坏死；溶血试验：未见红细胞破裂或凝聚，表明无溶血作用。4

药代动力学健康成人男子口服本品150mg后，在0.5～1小时血液中最大浓度达25ng/ml，半衰期(t1/2)为1.5小时，口服后0.5～1小时达尿中药物浓度最高，约24小时排泄完毕。4

适应证适用于因毛细血管损伤所致的出血，也用于血小板减少性紫癜，但止血效果不十分理想。由于卡络磺钠不影响凝血过程，对大出血和动脉出血基本无效。止血棉局部止血效果好，且能被组织吸收。适用于不易缝合及结扎的脏器如肝、脾出血和其他手术或创伤出血。3

禁忌：对本品过敏者禁用。4

用法用量：片剂口服。成人每日30～90mg(3～9片)，每日3次。

小儿：5岁以上同成人用量；5岁以下用量减半。4

注射剂1．肌肉注射：一次20mg，一日2次。

2．临用前加入氯化钠注射液中静脉滴注，每次60mg-80mg。

3. 静滴：25～100mg，与输液混合滴注，1～数次/d。5

不良反应毒性低，用量大者可引起精神紊乱、异常脑电活动，因此有癫痫史及精神病史的患者慎用。3

个别患者出现恶心、眩晕及注射部位红、痛，未见严重不良反应。4

少数患者会产生食欲不振、胃部不适、恶心和呕吐等。5

注意事项：请放在儿童不易拿到之处。

老年用药：老年患者生理机能减弱，建议酌情减量。4

与其它药物的相互作用抗组胺药、抗胆碱药的扩血管作用可影响卡络磺钠的止血效果，如合并用药应加大卡络磺钠剂量。3