[科普中国]-本芴醇

本芴醇（benflumetol）是我国创制的甲氟喹类新药，对间日疟有性体和无性体有明显的杀灭作用，对间日疟有良好的防止作用。对恶性疟无性体也有杀灭作用，但起效缓慢。能降低血中配子体率，抑制配子体在蚊体内发育。在抗氯喹恶性疟流行区试用证明，对抗氯喹或多药抗性的恶性疟的治愈率在95%以上。与蒿甲醚配伍，二者抗疟作用可以互补，本芴醇杀虫彻底，作用持久，但控制症状缓慢。而蒿甲醚速效，但复燃率高。动物实验证明，本品毒性甚小，临床未见不良反应。

基本信息中文名称：苯芴醇

中文别名：(9Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亚甲基]-α-[(二丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇；(Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亚甲基]-alpha-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇; (9Z)-2,7-二氯-9-[(4-氯苯基)亚甲基]-α-[(二正丁氨基)甲基]-9H-芴-4-甲醇

英文名称：Benflumetol

英文别名：Lumefantrine; (Z)-2-(Dibutylamino)-1-(2,7-dichloro-9-(4-chlorobenzylidene)-9H-fluoren-4-yl)ethanol

CAS号：82186-77-4

分子式：C30H32Cl3NO

分子量：528.94000

精确质量：527.15500

PSA：23.47000

LogP：9.15170

物化性质

外观与性状：黄色固体

密度：1.252g/cm3

熔点：129-131ºC

沸点：642.5ºC at 760 mmHg

闪点：342.3ºC

折射率：1.633

储存条件：冷藏1

本芴醇相关药品说明书信息药理作用本药能杀灭疟原虫红内期无性体，杀虫比较彻底，治愈率高，但对红细胞前期和配子体无效。

药代动力学

在健康志愿者中给予甲氟喹能降低本药的血药水平，该相互作用尚需在恶性疟疾患者中进一步证实。

剂型与规格

1.胶丸：100mg；2.复方本芴醇片：(1)每片含蒿甲醚20mg、本芴醇120mg(成人用)，(2)每片含蒿甲醚10mg、本芴醇60mg(儿童用)。

适应症主要用于治疗脑型疟疾(恶性疟疾)，尤其适用于抗氯喹虫株所致的脑型疟疾(恶性疟疾)的治疗。

禁忌症对本药或卤泛群过敏者。

注意事项慎用：心脏病和肾脏病患者。

不良反应对本药或卤泛群过敏者。

用法用量口服给药：1.成人：本芴醇胶丸：第1天800mg，顿服，第2、3、4天各顿服400mg。2.儿童：每天按8mg/kg，顿服，连服4天，首剂加倍，但首剂最大用量不超过600mg2。

鉴别（1）取本品数mg，量试管中，加枸橼酸醋酐试液1ml，置水浴上加热，即显红紫色。 （2）取本品，精密称定，加乙醇适量，置水浴中微热溶解，制成每1ml中含10μg的溶液，照分光光度法（中国药典1990年版二部附录24页）测定，在234nm、266nm、301nm与335nm的波长处有最大吸收。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致。

检查有关物质 取本品，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密最取此溶液适量，加氯仿稀释制成每1ml中含50μg的溶液，作为对照溶液。 照薄层色谱法（中国药典1990版二部附录30页）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正己烷-丙酮-二乙胺（80∶14∶6）为展开剂，展开后，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液如显杂质斑点不得多于4个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。 干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.2%（中国药典1990年版二部附录55页）。 炽灼残渣取1g，依法检查（中国药典1990年版二部附录56页），遗留残渣不得过0.1%。 重金属 取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（中国药典1990年版二部附录51页第二法），含重金属不得过百万分之二十。

含量测定取本品约0.5g，精密称定，加醋酐20ml振摇，溶解后，加结晶紫指示液1滴，用高氯酸液（0.1mol/L）滴定，至溶液显纯蓝色，并将滴定的结果用空白试验校正，即得。每1ml的高氯酸液（0.1mol/L）相当于52.89mg的C30H32C13NO。