[科普中国]-注射用依那西普

注射用依那西普，适应症为类风湿关节炎（RA）中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内的DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X线检测相的关节损害进展率，并改善关节功能。强直性脊柱炎（AS）重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。

警示语

警告
　　严重感染
　　使用恩利®进行治疗的患者发生严重感染的风险增高，可能导致住院或死亡（见警告和不良反应）。而绝大多数出现上述情况的患者同时合用免疫抑制剂，如甲氨蝶呤或皮质激素。一旦患者发生严重感染或脓毒血症应停用恩利。
　　已报告的感染包括：
　　♦活动性结核感染，包括复发的潜伏性结核感染。结核感染患者反复出现播散性或肺外病变。患者使用恩利前和用药过程中，应检测潜伏性的结核感染。使用恩利®治疗前必须治疗潜伏性的结核感染。
　　♦侵袭性真菌感染，包括组织胞浆菌病，球孢子菌病，念珠菌病，曲霉病，芽生菌病，和肺孢子虫病。患者有组织胞浆菌病或其他侵袭性真菌感染者，可能呈现播散性而非局限性病变。一些活动性感染患者的组织胞浆菌病的抗原和抗体检测可能为阴性。患者的侵袭性真菌感染有发展为严重全身性疾病风险时，应考虑给予经验性抗真菌治疗。
　　♦因机会致病菌导致的细菌性、病毒性和其他感染, 包括军团菌属和利斯塔氏菌属。
　　慢性或反复感染的患者使用恩利治疗之前，应当仔细评估其承担的风险和受益。
　　使用恩利治疗时和治疗后，应严密监测患者感染症状和体征的变化，包括那些治疗前的潜伏性结核感染检测结果呈阴性而可能发生结核感染的患者。
　　恶性肿瘤
　　有报告使用TNF-抑制剂，包括恩利，治疗的儿童和青少年患者发生淋巴瘤和其他恶性肿瘤，有些是致命的。

成份

主要成份：依那西普
　　辅料：甘露醇、蔗糖和氨丁三醇（Tris）。
　　活性成份来源：依那西普是利用中国仓鼠卵巢（CHO）细胞表达系统产生的人肿瘤坏死因子受体p75 Fc融合蛋白。二聚体由人肿瘤坏死因子受体2（TNFR2/p75）的胞外配体结合部位与人IgG1的Fc片段连接组成。组成依那西普的Fc包括CH2、CH3及连接部位，但不包括IgG1的CH1部分。通过检测依那西普中和TNFα介导A375细胞的成长抑制作用确定依那西普的效能，依那西普的活性为1.7×106单位/mg。
　　分子量：依那西普包括934个氨基酸，分子量约为150 kD

性状

白色冻干粉。溶剂为澄清、无色液体。

适应症

类风湿关节炎（RA）
　　中度至重度活动性类风湿关节炎的成年患者对包括甲氨蝶呤（如果不禁忌使用）在内的DMARD（改善病情的抗风湿药）无效时，可用依那西普与甲氨蝶呤联用治疗。
　　已证实依那西普单独使用或与甲氨蝶呤联用时，可降低X线检测相的关节损害进展率，并改善关节功能。
　　强直性脊柱炎（AS）
　　重度活动性强直性脊柱炎的成年患者对常规治疗无效时可使用依那西普治疗。

规格

25mg/瓶。

用法用量

本品需在有诊断和治疗类风湿关节炎和强直性脊柱炎经验的专科医生的指导下使用。
　　尚未进行药物相容性研究，禁止将依那西普与其他药物混合使用。
　　本品的制备和使用方法请参见说明书的“注射用依那西普（恩利®）的使用说明”部分。
　　成人（18-64岁）
　　[u]类风湿关节炎[/u]
　　推荐剂量为25 mg每周二次(间隔72－96小时)或50mg每周一次，已证实50mg每周一次的给药方案是安全有效的（参见药理毒理部分）。
　　[u]强直性脊柱炎[/u]
　　推荐剂量为25 mg每周二次(间隔72－96小时)或50 mg每周一次。
　　老年患者（≥65岁）
　　无需进行剂量调整。用法用量与18-64岁的成人相同。
　　肝肾功能损害的患者
　　无需进行剂量调整。
　　注射部位
　　本品的注射部位为大腿、腹部和上臂，注射方式为皮下注射。每次在不同部位注射，与前次注射部位至少相距3 cm。禁止注射于皮肤柔嫩、瘀伤、发红或发硬部位。注射部位的选择和注射方法的详细信息请参见“注射用依那西普（恩利）的使用说明”。
　　处置
　　依那西普冻干粉在使用前必须置于2°C – 8°C冰箱内贮存，不可冷冻。本品溶解后应立即使用。如果不立即使用，应将西林瓶中溶解后的依那西普注射液贮存于2°C – 8°C冰箱内, 最长可保存6小时。如未能在6小时内使用，应将溶液丢弃。在注射前，应使冷藏的溶液达到室温。溶剂的预填充注射器橡皮塞中含有橡胶（干燥天然橡胶）。在接触或使用依那西普之前，患者或护理人员应联系医生询问如何处置已知或可能对橡胶产生的过敏反应（变态反应）。

不良反应

安全信息汇总
　　最常见的不良反应报告为注射部位反应（比如疼痛，肿胀，瘙痒，红斑和注射部位出血），感染（比如上呼吸道感染，支气管炎, 膀胱感染和皮肤感染） ，变态反应, 自身抗体形成，瘙痒和发热。
　　依那西普也有严重不良反应的报道。肿瘤坏死因子抑制剂，比如依那西普，会影响免疫系统，他们的使用也许会影响患者自身对感染和肿瘤的抵抗能力。依那西普治疗后出现严重感染的患者小于1/100。安全性报告中也包含致命或威胁生命的感染和脓毒血症。使用依那西普的患者也有各种恶性肿瘤的报告，包括乳腺癌，皮肤癌和淋巴瘤。
　　也有严重的血液系统、神经系统异常以及自身免疫反应的报告。这些包括罕见的全血细胞减少和非常罕见的再生障碍性贫血。使用依那西普的患者还有中枢和外周神经系统脱髓鞘病变的报告，分别为罕见和非常罕见。另外还有罕见的狼疮，狼疮相关表现和血管炎的报告。
　　不良反应汇总于以下列表
　　下述不良反应是基于在成人进行的临床试验报告和上市后监测报告。
　　在各器官系统中，将不良反应按发生率(可能出现该不良反应的患者数)高低分类列出，分类标准如下：很常见(>1/10)；常见(>1/100，1/1000，1/10000，