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[科普中国]-接触性泻药

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接触性泻药又称"刺激性泻药",是指作用于肠神经系统,增强肠道动力和刺激肠道分泌从而导致排便的一类药物,包括比沙可啶、酚酞、蒽醌类药物和蓖麻油等。

接触性泻药又称"刺激性泻药",是指作用于肠神经系统,增强肠道动力和刺激肠道分泌从而导致排便的一类药物,包括比沙可啶、酚酞、蒽醌类药物和蓖麻油等。主要作用于大肠,对小肠吸收功能等无影响,故可用于急、慢性便秘。1

药理作用机制本类药物与粘膜直接接触后,使粘膜通透性增加,使电解质和水向肠腔渗透,从而使肠内液体增加,引起导泻。因本类药物对肠道活动的影响有兴奋和抑制两种作用,同时,本类药物对肠粘膜中水分和电解质吸收也有原发性影响,故改称为接触性泻药。 本类药物包括蒽醌类(如大黄、番泻叶和芦荟等植物性泻药)和二苯甲烷类(如酚酞,即果导),他们对小肠功能影响较小,主要作用于大肠,既能减少其分节运动,又能增加周期性蠕动,从而加速大肠内容物的运行。此外,本类药物也能降低肠粘膜对水分和电解质的吸收。

常见接触性泻药介绍1.1比沙可啶(便塞停)

比沙可啶可口服或直肠给药。在接触大肠粘膜或粘膜下神经丛时, 比沙可啶刺激神经末梢, 兴奋副交感神经, 引起正常的反射性蠕动增强而导致排便 。另外, 比沙可啶也可作用于肠粘膜, 减少水分和离子的吸收, 增加直肠水份和离子的积聚, 软化大便, 从而进一步提高通便的效果。口服比沙可啶被肠道和细菌的酶迅速转换成有活性的去乙酞基代谢物而起作用, 一般约6h ( 就寝期间约8-12 h ) 产生效果, 直肠给药( 栓剂) 约15min 至l h 产生效果。口服比沙可啶在治疗剂量下不被吸收或极少被吸收, 在肝脏可与葡萄糖醛酸结合, 经尿排出, 约3% 10h 后经胆汁排出, 其余未吸收的药物以原型从粪便排出。

比沙可啶每片含5mg是一种优良的刺激性缓泻药。因其疗效确切、剂量小、毒性低, 多年来被广泛使用。美国F D A 将其定为非处方药物(OTC ), 我国也将其收入了国家第一批非处方药物目录。比沙可啶主要用于治疗便秘, 也可用来排除肠道毒物及服用某些驱虫药后排出虫体和药物, 以及手术前后、腹部放射检查的肠排空等。

比沙可啶口服本品偶致胃痉挛, 排便后可自行消失。栓剂偶可引起直肠灼烧感。为避免对胃的刺激, 服用肠溶片时, 不应嚼碎。肠溶片破碎或表面包衣损坏, 不应服用。慢性便秘不宜长期应用, 除确实需要外, 比沙可啶连续使用不宜超7天。腹痛、恶心、呕吐及患有阑尾炎、胃肠炎、直肠出血、肠梗阻等急腹症时不宜应用比沙可啶。服用该药有腹泻和腹痛的危险,尤其是功能性结肠病的患者更易发生。偶见泻下症、低血钾。另外应注意发生无临床症状性尿色异常。与洋地黄类药物合用不但可诱发低血钾还诱发洋地黄类药的毒性作用

2酚酞片(phenolphthalein)又名果导片

酚酞片是临床上常用的治疗习惯性、顽固性便秘的刺激性泻药。它能在肠内与碱性肠液结合形成一种可溶性盐,从而刺激结肠壁,增加肠蠕动,以达到清除粪便的作用。酚酞片价格便宜、使用方便、疗效显著,不少便秘患者曾用其治疗便秘。酚酞片口服后在肠道内与碱性肠液相遇形成可溶性钠盐,能促进结肠蠕动。服药后5~8小时排出软便,作用温和,适用于慢性便秘。口服酚酞约有15%被吸收。从尿排出,如尿液为碱性则呈红色。部分由胆汁排泄,并有肝肠循环而延长其作用时间。

服药注意事项:大部分患者在服用酚酞片5-8 小时后就会排出软便,因此,建议大家在睡觉前服用果导片,每次1~2片为宜,因白天服药后会造成夜间排便而影响睡眠质量。由于酚酞片的药效较持久,一般服药1 次,其药效可维持3-4 天,因此,患者没有必要连续服用酚酞片。一般认为:酚酞片不宜连续使用超过三天。由于酚酞片只能暂时性地通便,并不能从根本上治疗便秘,且该药长期服用会刺激胃肠黏膜,造成炎症、糜烂甚至出血,影响肠道对营养物质的吸收,因此,建议大家不要长期大量使用果导片。另外,果导片口服吸收后大部分由尿排出,在碱性尿液中,酚酞成为红色,会使尿液变红,此时千万不要大惊小怪,以为是出现了尿血。偶有过敏性反应,发生肠炎、皮炎及出血倾向等。

3.蒽醌类化合物(anthraquinones)广泛分布于蓼科、豆科、鼠李科、茜草科、百合科等植物中,是番泻叶、大黄、何首乌、决明子、芦荟等植物的主要活性成分,药理作用广泛,如泻下、抗菌、抗病毒、抗癌、明目、促智、抗衰老、抗诱变、抗紫外线、保肝利胆等。目前,含有蒽醌的中药或中成药广泛应用于便秘、慢性肾功能衰竭等多种疾病,但是由于服用含蒽醌成分的中药而引起大肠黑病变的报道日益增加。鉴于蒽醌类化合物的毒性作用,尽量避免长期使用。蒽醌类化合物治疗便秘是由于其含有的蒽醌甙类,经口服后被大肠内细菌分解为蒽醌,能增加结肠推进性蠕动。用药后6~8小时排便,常用于急、慢性便秘。

番泻叶系豆科植物狭叶番泻或尖叶番泻的干燥叶片 , 祖国医学认为此药入大肠经 , 能泻热而润肠燥, 治疗热结便秘。因此,临床上用于热结便秘治疗, 每次用0 . 5~2 克番泻叶, 用 100 ℃开水100 毫升冲泡10 分钟后服用, 其叶弃之。由于番泻叶治疗便秘方法简便,常引起滥用现象并由此产生一些不良后果, 故需提醒人们合理应用, 尤其是儿童、老人和妇女慎用。由于番泻叶为较强作用的刺激性泻药, 易因刺激过强而引起腹痛, 腹泻。因而老人和儿童体质虚弱、营养不良患者应慎用该药, 必须用时剂量宜小, 以不超过 1 克为宜,儿童用量要更小些。妇女在月经期妊娠期禁用, 因为该药能导致盆脏器充血, 可引起月经失调或流产、早产等。

4蓖麻油

蓖麻油是从蓖麻仁(又称火麻仁、大麻仁)去除蕈毒素后提炼而出的一种脂肪酸, 可刺激肠壁,使分泌增多,肠蠕动增强而产生缓泻。 因去除蕈毒素后不易有呕吐、 腹泻、四肢麻木、烦躁不安等副作用。其性甘、平,归脾、大肠经。功用是润肠通便,主治老人、妇人产后血虚便秘。可同生地、当归同用。根据临床实践,蓖麻油治疗便秘有以下优点:①药源广,价格便宜;②用量少,服用简便,无痛苦,易接受;③副作用少, 病人易忍受,不会引起腹泻不止,脱水、腹胀加重等副作用。所以,蓖麻油治疗里实热证引起的便秘,疗效高副作用小,对体虚气血两亏所致的“虚秘”亦可用。 但必须提出: 临床上对便秘的治疗必须辨证施治,对阴寒积滞的“寒秘” 应慎用。

蓖麻润肠通便的功效,是治疗习惯性便秘较有效,而副作用较少,复发率较低的药物。用法:实证病人可直接内服,10ml/次,, 3次/d,便秘病程在5 年以内服药时间约1个月,5年以上服药约3个月,服15d可停药5d。虚证用蓖麻油浸黑芝麻( 500ml 蓖麻油加黑芝麻150g),浸15d 后,5-10ml/次,2-3次/d。病人难服下时,可另加适量的蜂蜜调和。对产妇便秘,老年性便秘,蛔虫梗阻,肠套叠早期均可用蓖麻油治疗,且较易获效,但妊娠妇女禁用。

因蓖麻油润肠通便,其促进肠道蠕动的功效较强,导泻却不引起腹部绞痛。对要拍腹平片、乙状结肠镜、直肠镜、电子肠镜等检查的病人,在检查2-4h 前口服15-25ml 蓖麻油。服2h 后导泻不明显者,可再加服10ml。用蓖麻油导泻优点:其一是导泻快,排便彻底,不刺激肠道粘膜的出血点及溃疡面;其二是肠道内残留气体很少,有利于检查者看清原发病灶。2

总结综上,接触性泻药常在使用容积性泻药无效后应用。这类药本身或其代谢产物可以刺激肠壁,增加肠道蠕动,而促进排便。特点是导泻作用快、效力强,大便嵌顿和需迅速通便者,优先使用。接触性泻药因其大多含有蒽醌类物质,长期服用会引起药物依赖、结肠病变甚至诱发肠息肉,故使用不宜超过1 周,孕妇及哺乳期妇女禁用。其中大黄、果导片等,作用较慢,应在睡前用。大黄易损脾胃,因气血虚弱所致便秘的患者,不宜使用。刺激性泻剂能刺激肠蠕动,增加肠动力,减少吸收。此类泻剂易出现药物依赖、电解质紊乱等不良反应,长期应用可引起结肠黑变病并增加大肠癌的危险性。养成定期定时排便的习惯,多吃一些富含纤维素的蔬菜或水果,此外,加强运动均可以在一定程度上增强肠道的蠕动能力,促进排便才是治疗便秘的根本。3