电影中的“格列宁”现实中存在吗？又有哪些功效？

　　本文专家:田靖博士，原成都军区疾病预防控制中心，主治医师

　　本文审稿:陈海旭博士，副研究员，解放军总医院南楼临床部、老年疾病国家临床医学研究中心、老年医学研究所

　　最近，由徐峥主演的电影《我不是药神》昨日在各大院线提前上映，首日票房就已经冲破3亿，更是收获观众几乎零差评的口碑。

　　看过的网友一致点赞，有人甚至说，这是今年至今最好看、最深刻、最催泪的国产电影。

　　电影讲述的是神油店老板程勇帮慢性粒细胞白血病患者代购药品“格列宁”，药品监管制度与绝症患者自救权的冲突困境的故事，戳中大众泪点，给医药行业的发展带来深思。

　　那么，电影中的“格列宁”现实中存在吗？又有哪些功效呢？今天小编给大家科普一下。

　　“格列宁”的前世今生

　　电影里的格列宁真实名字为甲磺酸伊马替尼片，又名"格列卫"，由诺华（Novartis）制药公司研发，最先于2001年5月10日获美国食品药品管理局（FDA）批准上市。一线治疗治疗成人和儿童费城染色体阳性的慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期的药物。

　　2002年“格列卫” 由国家药品监督管理局批准在国内上市，2004年批准作为临床治疗慢性髓性白血病的一线药物。

　　“格列卫”有什么功效？

　　目前，治疗慢性髓性白血病的途径包括药物治疗、分子靶向治疗和造血干细胞治疗。

　　“格列卫”主要成分为甲磺酸伊马替尼，是一种2-苯基氨基吡啶衍生物，以“格列卫”为代表的酪氨酸激酶抑制剂作为一线治疗CML的药物，可使患者10年生存率达85%-90%。

　　酪氨酸激酶与细胞内的多种信号通路相关，需要与ATP结合才能活化发挥功能。

　　“格列卫”对Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶位点具有高度选择性，结合在Bcr-Abl蛋白的酪氨酸激酶活化位点附近，形成空间位阻影响ATP的结合，从而阻止Bcr-Abl蛋白酶的活化及白血病细胞相关信号通路。

　　“格列卫”是治疗白血病的万能药吗？

　　白血病是造血干细胞异常的克隆性疾病，发病机制多样，临床分型复杂，并不是所有白血病都是由费城染色体和Bcr-Abl融合蛋白的表达引起的，所以“格列卫”并不能治疗所有白血病。

　　“格列卫”可以治疗儿童和成人慢性髓性白血病(Ph+CML)的慢性期、加速期或急变期、成人胃肠道间质肿瘤(GIST)、成人复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(Ph+ALL)嗜酸细胞过多综合症(HES)和／或慢性嗜酸粒细胞白血病(CEL)伴有FIPlLl-PDGFRα融合激酶的成人患者。

　　“格列卫”是否会产生耐药性？

　　Bcr-Abl激酶区突变是慢性髓性白血病患者对伊马替尼产生耐药的主要原因，其发生机制尚未阐明。

　　对于就诊时已经处于加速期或急变期的患者，应该在使用酪氨酸激酶抑制剂治疗前检测Bcr-Abl激酶区突变，并根据检查结果选择合适的治疗药物。“格列卫”治疗失败或疗效欠佳的患者都应进行Bcr-Abl激酶区突变检测。

　　大约有15%-20%的CML慢性期患者对“格列卫”耐药或不耐受，第二代酪氨酸激酶抑制剂药物包括达沙替尼、尼罗替尼对于这部分患者疗效更快速显著，当然价格也更贵。

　　仿制药到底能不能买？

　　仿制药是药品公司在原研药专利保护期满后，对药物进行仿制和销售，与原研药具有相同的活性成分、剂型、给药途径、和治疗作用，并进行生物等效性验证的替代药品。

　　印度仿制药

　　印度仿制药“格列卫”在我国没有经营许可，未取得进口药品注册证书，即便疗效确定也被认定为 “假药”，代购此类未经过注册的国外仿制药的行为将可能构成销售假药罪。

　　对“格列卫”化合物专利在华保护于2013年4月到期，由我国本土制药公司研制的甲磺酸伊马替尼已经上市销售，减轻了患者的经济压力，给癌症患者带来希望。